Урсодекс в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению урсодекса в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул урсодекса, взаимодействие с другими лекарствами, применение урсодекса (капсулы) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Урсодекс®
Международное название:
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма: Капсулы, 250 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A05 Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей
A05A Средства, применяемые при билиарной патологии
A05A A Препараты желчных кислот
Фарм. группа:
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолиевая кислота. Код АТХ А05А А02
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Твердые желатиновые капсулы размером № 0, белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Состав урсодекса в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество урсодекса

кислота урсодеоксихолевая (урсодезоксихолевая) 250 мг
250 мг урсодеоксихол (урсодезоксихол) қышқылы

Вспомогательные вещества в урсодексе

крахмал прежелатинизированный, коповидон, кальция стеарат, состав желатиновой капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е 171)
прежелатинделген крахмал, коповидон, кальций стеараты, желатинді капсуланың құрамы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титанның қостотығы (Е 171)

Показания к применению капсул урсодекса

  • для растворения холестериновых рентгенонегативных камней желчного пузыря, не превышающих 15 мм в диаметре, при функционирующем желчном пузыре
  • для лечения билиарного рефлюкс-гастрита
  • для лечения первичного билиарного цирроза печени при отсутствии признаков декомпенсации в составе комплексной терапии
  • өт қабының қызмет етуі кезіндегі диаметрі 15 мм-ден аспайтын холестериндік рентгенонегативтік өт қабы тастарын еріту үшін
  • билиарлы рефлюкс-гастритті емдеу үшін
  • кешенді ем құрамында декомпенсация белгілері болмаған кезде бастапқы билиарлы бауыр циррозын емдеу үшін

Противопоказания урсодекса в капсулах

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и желчевыводящих путей (острый холецистит, острый холангит, эмпиема желчного пузыря, приступ желчнокаменной болезни)
  • полная обструкция желчевыводящих путей
  • цирроз печени в стадии декомпенсации
  • печеночная и/или почечная недостаточность
  • неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
  • острый и хронический панкреатит в стадии обострения
  • кальцинированные желчные камни (с высоким содержанием кальция, рентгенположительные)
  • нарушение сократительной функции желчного пузыря
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации
  • препарат компоненттеріне жоғары сезімталдықта
  • ішектің, өт қабының және өт шығару жолдарының жедел қабынбалы ауруларында (жедел холецистит, жедел холангит, өт қабының эмпиемасы, өттегі тас ауруы ұстамасы)
  • өт шығару жолдарының толық тарылуында
  • декомпенсация кезеңдегі бауыр циррозында
  • бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде
  • арнайы емес ойық жаралы колитте, Крон ауруында
  • асқыну сатысындағы жедел және созылмалы панкреатитте
  • кальцийленген өт тастарында (кальций құрамы жоғары, рентген жағымды)
  • өт қабының жиырылу қызметінің бұзылуында
  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерде
  • жүктілік және лактация кезеңінде

Побочные действия капсул урсодекса

Редко (>1/10000, <1/1000)
  • боль в спине
  • тошнота, диарея, запоры, рвота, боль в эпигастральной области, повышение активности «печеночных» трансаминаз
  • алопеция
  • обострение ранее имевшегося псориаза
  • аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)
Очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи)
  • кальцинирование желчных камней
  • декомпенсация цирроза печени (при лечении первичного билиарного цирроза), частично регрессирующая после отмены препарата
Сирек (>1/10000, <1/1000)
  • арқаның ауыруы
  • жүрек айнуы, диарея, іштің қатуы, құсу, эпигастральді аймақтағы ауыру, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің артуы
  • алопеция
  • бұрыннан бар псориаздың өршуі
  • аллергиялық реакциялар (есекжем, терінің қышынуы)
Өте сирек (<1/10000, оның ішінде жекелеген жағдайлар)
  • өт тастарының кальцийленуі
  • препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін жиі тежелетін бауыр циррозының декомпенсациялары (бастапқы билиарлы циррозды емдеуде)

Особые указания к применению

На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца. Такой мониторинг позволяет установить больных с первичным билиарным циррозом, отвечающих на проведение терапии, а также провести раннее выявление возможного ухудшения печеночной функции, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом в продвинутой стадии заболевания.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводящих путей. Если через 6 месяцев после начала применения препарата не наблюдается умменьшение размеров желчнных камней, продолжать лечение нецелесообразно.
Урсодекс® не следует назначать при невозможности получения холецистограммы желчного пузыря, при наличии кальцинированных конкрементов, при расстройствах моторной активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

При применении урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза в продвинутой стадии заболевания очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены препарата.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.

Женщинам детородного возраста, во время лечения Урсодексом® рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Емнің алғашқы 3 айында әрбір 4 апта сайын бауырдың функционалды параметрлерін бақылап отыру және аспартатаминотрансферазаның (АСТ), аланинаминотрансферазаның (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазаның (ГГТ) белсенділігін анықтау керек, әрі қарай мұндай тесттерді әрбір 3 ай сайын жүргізу ұсынылады. Мұндай мониторинг ем жүргізуге сай келетін бастапқы билиарлы циррозбен науқастанғандарды анықтауға, сонымен қатар, әсіресе ауруы өршіген бастапқы билиарлы циррозы бар емделушілерде бауыр функциясының ықтимал нашарлауын ертерек анықтауға мүмкіндік береді. Емдеу тиімділігін бақылау үшін әр 6 ай сайын өт шығару жолдарының ультрадыбыстық және рентгенологиялық зерттеулерін жүргізу ұсынылады. Егер препаратты қолдануды бастағаннан кейін 6 айдан соң өт тастарының кішіреюі байқалмаса, емдеуді жалғастырудың жөні жоқ.

Урсодексті® өт қабының холецистограммасын алу мүмкіндігі болмағанда, кальцийленген конкременттер болғанда, өт қабының моторлық белсенділігі бұзылыстарында немесе жиі билиарлы шаншуларда тағайындамаған жөн.

Бастапқы билиарлы циррозды емдеу үшін аурудың өршу сатысында урсодезоксихол қышқылын қолданғанда препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін ішінара тежелген бауыр циррозының декомпенсация жағдайлары байқалмады.

Диарея дамыған жағдайда препарат дозасын төмендету керек, ал күшті диарея кезінде емдеуді тоқтатқан жөн.

Бала көтеруге қабілетті жастағы әйелдерге Урсодекспен® емделу кезінде контрацепцияның гормональді емес құралдарын немесе құрамында эстрогені төмен ішілетін гормональді контрацептивтерді қолдану ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді.

Дозировка и способ применения

Для растворения холестериновых желчных камней
Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно суточная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела. Капсулы рекомендуется принимать один раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Продолжительность лечения для растворения имеющихся конкрементов должна составлять от 6 до 12 месяцев и больше. Каждые 6 месяцев следует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Если после 6 месяцев лечения уменьшения размеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезни рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев после растворения имеющихся конкрементов.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита
Назначают по 250 мг (1 капсула) перед сном, длительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза
Суточная доза препарата подбирается врачом индивидуально и обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела. На протяжении первых месяцев лечения рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать по одной капсуле один раз, вечером. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Холестеринді өт тастарын еріту үшін
Препарат дозасын жекелей таңдайды. Әдетте препараттың тәуліктік дозасы дене салмағының 10 мг/кг құрайды. Капсулаларды ұйықтар алдында күніне бір рет шайнамай, аздаған мөлшердегі сумен жұтып қабылдау ұсынылады. Бар конкременттерді еріту үшін емдеу ұзақтығы 6 айдан 12 айға дейін және одан да ұзақ мерзімді құрауы тиіс. Әрбір 6 ай сайын ультрадыбысты немесе рентгенологиялық зерттеулер арқылы ем тиімділігін бақылап отыру керек. Егер 6 айдан кейін өт тастары көлемінің кішіреюі байқалмаса, онда емді әрі қарай жалғастырудың жөні жоқ. Өт-тас ауруының қайталануын алдын алу үшін препаратты қабылдауды конкременттер ерігеннен кейін 3-4 ай бойы жалғастыру ұсынылады.

Билиарлы рефлюкс-гастритті емдеу үшін
250 мг-ден (1 капсула) ұйықтар алдында тағайындайды, емдеу ұзақтығын дәрігер әрбір емделуші үшін жекелей анықтайды.

Бастапқы билиарлы циррозды симптоматикалық емдеу үшін
Препараттың тәуліктік дозасын дәрігер жекелей анықтайды және әдетте дене салмағының 10-15 мг/кг құрайды. Емдеудің алғашқы айларында тәуліктік дозаны 2-3 қабылдауға бөлу ұсынылады. Бауыр көрсеткіштері жақсарғаннан кейін препарат дозасын бір капсуладан бір рет кешке қабылдауға болады. Емдеу ұзақтығы 6 айдан бірнеше жылға дейінгі мерзімді құрайды.

Взаимодействие с лекарствами

Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид, снижают абсорбцию и эффект препарата (одновременный их прием нецелесообразен). Эффективность уменьшают также клофибрат, безафибрат, прогестины, эстрогены, неомицин, пробукол, поскольку повышается насыщение желчи холестерином и снижается способность растворять холестериновые желчные камни. Урсодекс® повышает эффект антидиабетических препаратов, принимаемых внутрь.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, необходимо проверить концентрацию циклоспорина в крови и откорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсодекс® может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Құрамында алюминий гидрототығы бар холестирамин, колестипол және антацидтер препараттың сіңірілуі мен әсерін (оларды бір мезгілде қабылдау мақсатқа сай емес) төмендетеді. Тиімділікті, сондай-ақ, клофибрат, безафибрат, прогестиндер, эстрогендер, неомицин, пробукол азайтады, өйткені өттің холестеринге қанығуы артады және холестеринді өт тастарын еріту қабілеті төмендейді. Урсодекс® ішке қабылданатын диабетке қарсы препараттардың әсерін арттырады.

Урсодезоксихол қышқылы циклоспориннің ішектен сіңірілуін күшейтуі мүмкін. Сондықтан циклоспорин қабылдайтын науқастарда қандағы циклоспорин концентрациясын тексеру және қажеттілік болса циклоспориннің дозасын түзету қажет.

Жекелеген жағдайларда Урсодекс® циклоспориннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін.

Передозировка урсодексом в капсулах

При передозировке может быть диарея. Другие симптомы передозировки не отмечались. При возникновении диареи необходимо снизить дозу, при упорной диарее препарат должен быть отменен.

Лечение: диареи симптоматическое с восполнением объема жидкости и электролитного баланса.
Артық дозаланған жағдайда диарея болуы мүмкін. Басқа артық дозалану симптомдары белгіленбеді. Диарея туындаған жағдайда дозаны төмендету қажет, күшті диареяда препаратты тоқтату керек.

Емі: сұйықтық көлемін және электролитті теңгерімді толықтыра отырып симптоматикалық диареяда.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа после приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы - около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-15 мг/кг. УДХК проникает через плацентарный барьер. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Период полувыведения 3,5 – 5,8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70 % дозы, очень малое количество - с мочой.
Урсодезоксихол қышқылы (УДХҚ) аш ішекте бәсең диффузия арқылы (90%-ға жуық), ал мықын астындағы ішекте белсенді тасымал арқылы сіңеді. УДХҚ-ның плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы ішке қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң жетеді. Жүйелі қабылдағанда урсодезоксихол қышқылы қандағы өт қышқылдарының жалпы мөлшерінің 48%-ға жуығын құрай отырып, сарысудағы негізгі өт қышқылына айналады. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 96-99%-ға жуық. Емдік әсері негізінен урсодезоксихол қышқылының қан сарысуындағы емес, өттегі концентрациясына байланысты. Өттегі концентрациясы дозаға байланысты болады: тәуліктік дозасын арттырғанда тиісінше өттегі урсодезоксихол қышқылының құрамы артады. Өттегі ең жоғарғы концентрациясы тәуліктік 10-15 мг/кг дозада байқалады. УДХҚ плаценталық кедергі арқылы өтеді. Урсодезоксихол қышқылы бауырда тауриндік және глициндік конъюгаттарға метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 3,5 – 5,8 күн. Дозаның шамамен 50-70%-ы өтпен, өте аз мөлшері несеппен шығарылады.

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота, которая является активным веществом препарата Урсодекс®, оказывает антихолестатическое, холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротективное, антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. В результате действия Урсодекса® на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот.
Урсодекс® конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислот через кишечник.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы. Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина).

Иммуномодулирующая активность заключается в ингибиции синтеза 1, 2, 6, 8- интерлейкинов, подавлении экспрессии антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксических лимфоцитов, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Урсодекс® препаратының белсенді заты болып табылатын урсодезоксихол қышқылы антихолестатикалық, холеретикалық, литолитикалық, гипохолестеринемиялық, цитопротективтік, антиоксиданттық, антиапоптотикалық және иммунды түрлендіргіш әсер етеді.

Гепатоцит жарғақшасына орнығады, оның құрылымын тұрақтандырады және бауыр жасушасын зақымдаушы факторлардан қорғайды. Урсодекстің өт қышқылдарының асқазан-ішектік айналымына әсер етуінің нәтижесінде гидрофобтық (уыттылығы зор) қышқылдардың құрамы азаяды.

Урсодекс® липофильді өт қышқылдарының ішекте сіңуін бәсекелі тежейді, энтерогепатиттік айналым кезіндегі олардың «фракциялық» айналымын арттырады. Бикарбонатқа бай өттің түзілуін индукциялайды, бұл оның пассажының артуына әкеледі және уытты өт қышқылдарының ішек арқылы шығарылуын көтермелейді.

Урсодезоксихол қышқылы жоғары полярлық қасиеттерді иелене отырып, аполярлы (уытты) өт қышқылдарымен аралас уытты емес мицеллалар түзеді, бұл билиарлы рефлюкс-гастрит және рефлюкс-эзофагит кезінде асқазан рефлюктатының жасушалық жарғақшаларын зақымдау қабілетін кемітеді. Бұдан бөлек, УДХҚ жасушалық жарғақшалар құрамына енуге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне сезімтал емес етуге қабілетті екі еселенген молекулалар түзеді. Бауырдағы синтездің бәсеңдеуі және холестериннің ішекте сіңуінің кемуі есебінен өттің холестеринге қанығуын азайтады, олармен сұйық кристалдар түзе отырып, холестериннің өттегі ерігіштігін арттырады. Өттегі холестерин/өт қышқылдары арақатынасының өзгеруі және жаңа конкременттердің (өттегі холестерин құрамының азаю нәтижесі) түзілуінің алдын алу нәтижесінде холестеринді өт тастарының еруі есебінен өттің литогендік индексін азайтады.

Иммунды түрлендіргіш белсенділік 1, 2, 6, 8-интерлейкиндер синтезінің тежелуі, гепатоциттердегі НLA-1 және холангиоциттердегі НLA-2 гистоүйлесімділігінің антигендері экспрессиясының бәсеңдеуі арқылы жүзеге асады, IgM иммункешендерінің «шабуылын» төмендетеді, бұл өз кезегінде цитоуытты лимфоциттердің белсенділенуін болдырмайды, лимфоциттердің табиғи киллерлік белсенділігін қалыптандырады. Алғашқы билиарлы циррозбен, алкогольдік стеатогепатитпен науқастанғандарда фиброздың үдеуін нақты кідіртеді, өңеш көктамырларының варикозды кеңеюінің өршу қаупін азайтады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного. Допускается текст из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 5 пішінді ұяшықты қаптамадан бекітілген медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады. Қорапшалар тұтынушы ыдысына арналған картон қорапқа немесе гофрланған картонға салынады. Қорапшаға мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтан алынған мәтін жазылуы мүмкін.